甲基化环糊精是目前研究及应用较广的环糊精衍生物之一。

易溶于水又溶于有机溶剂，在医药中可以提高药物溶解度，生物利用度，使药剂的疗效增加或服用量减少，可以调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作用，增强药物的稳定性，特别对油溶性分子的增加水溶性更为有效。

在日化及化妆品中，可减少微生物污染，保持皮肤湿润，掩蔽不良气味，促进有效成分的透皮吸收，减少对皮肤的刺激等。

常见环糊精衍生物中，甲基化环糊精具有较大表面张力。